Аминазин по латыни

Аминазин

Аминазин по латыни
Солиан, Дроперидол, Тиоридазин, Зипрасидон, Тиаприд, Риссет, Хлорпромазин, Сенорм, Этаперазин, Рилепт, Тиорил, Бетамакс, Пропазин, Сонапакс, Клозастен, Мажептил, Нейпилепт, Оланзапин, Рисперидон, Галоперидол, Клозапин, Абилифай, Азалептин, Хлорпротиксен, Труксал, Тералиджен, Клопиксол, Эглонил, Сульпирид, Просульпин, Флюанксол, Трифтазин, Хлорпромазина гидрохлорид, Азалепрол, Галопер, Гедонин, Заласта, Зелдокс, Зилаксера, Зипсила, Лаквель, Лептинорм, Модитен, Неулептил, Нормитон, Оланекс, Парнасан, Пипортил, Пролинат, РезаленРидонексРилептидРиспенРисполептРисполюксСафрисСероквельСизодон СанСпериданТиодазинТорендоТразинЭсказин

Рецепт

Rp: Sol. Aminazini pro inject. 2,5% – 2 ml 

D. №6 in amp. 

S: Для внутривенных вливаний по 1-2 мл предварительно развести в 20 мл 5 % раствора глюкозы для купирования психомоторного возбуждения. 

Rp.: Dragee Aminazini 0.025 №50 

S.: По 1 драже 3 раза в день.

Рецептурный бланк – 107-1/у

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, противоикотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. Седативное действие наступает через 15 мин после в/м введения препарата. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.

Способ применения

Препарат вводят в/м и в/в в виде раствора 25 мг/мл. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора новокаина (прокаина) или 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу. При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида.

Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем АД. При в/м введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения – от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу постепенно уменьшают (на 25-50 мг/сут). Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сут.

При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при в/м введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в/в в дозах 50-75 мг 1-2 раза/сут.

Высшие дозы аминазина для взрослых в/в: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг; в/м: разовая – 150 мг, суточная – 1000 мг.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазин назначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл раствора 25 мг/мл хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола.

Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза/сут.

Для детей:

Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте во время операции – в/м 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) – 75 мг/сут.

Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений! В психиатрической практике: — психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией; — маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; — психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; — расстройства настроения при психопатии; — психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС; — облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях; В терапевтической, неврологической и хирургической практике: — купирование психомоторного возбуждения; — как противорвотное (в т.ч. при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии, оперативном вмешательстве, упорная рвота у беременных, болезнь Меньера); — при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.); — нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами); — упорная икота; — в анестезиологии в составе «литических смесей»;

— упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками).

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; — тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации; — артериальная гипотензия; — выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; — черепно-мозговая травма; — прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; — поздняя стадия бронхоэктатической болезни; — беременность, период лактации; — детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью: следует применять при активном алкоголизме (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологических изменениях показателей крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночной и/или почечной недостаточности; заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилом возрасте.

Побочные действия

– Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).- Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, тошнота, рвота; сухость во рту, запор.- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.- Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; приапизм.- Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; галакторея; гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.- Со стороны кожи и слизистых оболочек: при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.- Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.- Со стороны органов дыхания:

заложенность носа.Общие: отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.

Форма выпуска

Р-р д/в/в и в/м введ. 25 мг/1 мл: амп. 10 шт.

Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной или слабо окрашенной, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости.

Источник: https://allmed.pro/drugs/aminazin

Аминазин(Хлорпромазин* (Chlorpromazine*), Aminazinum)

Аминазин по латыни

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Лекарственное взаимодействие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью.

Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе “литических смесей” в анестезиологии.

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза – 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет – по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза – 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь – 300 мг, при в/м введении – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь – 1.5 г, при в/м введении – 1 г, при в/в введении – 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 75 мг.

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином – потенцирование гиперпирексии; с золпидемом – значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном – возможно усиление седативного действия; с имипрамином – повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином – возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом – повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном – возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом – имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином – описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином – возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Источник: http://www.MosMedclinic.ru/pharmacology/prepdesc/5983/

Секрет медика
Добавить комментарий